促胰岛素分泌剂包括磺脲类、非磺脲类（即格列奈类）。

磺脲类可以直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，主要不良反应为低血糖、体重增加，包括一代的甲苯磺丁脲、氯磺丙脲，二代的格列本脲、格列喹酮、格列齐特、格列吡嗪，新的磺脲类药物格列美脲。此类药物一般应在餐前20～30分钟服用，具体用量需要根据血糖情况调整。

格列奈类作用机制是通过刺激胰岛素的早期分泌来降低餐后血糖，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。常见不良反应是低血糖和体重增加，但低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。常用的药物有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用，可单独使用或与其他降糖药联合应用（格列奈类不能与磺脲类联合应用）。

促胰岛素分泌剂的服用方法详见表6。